王寿华 综述 李华 陈规划
WANG Shou-hua, LI Hua, CHEN Gui-hua
引用本文:
依维莫司( everolimus)又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin, mTOR)抑制剂。依维莫司由瑞士诺华公司最先研制开发,在临床上主要用于预防肾脏和心脏移植术后的排斥反应,疗效肯定,于2003年在欧洲被批准用于治疗肾脏及心脏移植后的排斥反应。随着人们对该药研究的深入,发现依维莫司与西罗莫司结构类似,通过抑制mTOR发挥其生物活性,调节重要的细胞代谢过程如控制细胞周期、细胞大小、翻译起始和转录,有良好的抗肿瘤作用 [1]。2009 年该药通过美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration,FDA)的快速审批,用作治疗舒尼替尼及索拉非尼治疗失败的晚期肾癌患者的二线药物,在受试者中显示了良好的抗肿瘤活性[2]。依维莫司作为一种新型免疫抑制剂及肿瘤靶向治疗药物,具有良好的发展前景。本文对依维莫司在器官移植与抗肿瘤领域的研究进展作一综述。
关键词: 依维莫司;肿瘤;器官移植;雷帕霉素结合蛋白质类
中图分类号: R617
基金资助: 国家重点基础研究发展计划(973计划)项目(2009CB522404);国家自然科学基金项目(81172038)
作者单位: 510630 广州,中山大学附属第三医院肝移植中心 中山大学器官移植研究所 广东省器官移植研究中心(汪国营、张剑、汪根树、李华、杨扬、陈规划),血液内科(邹勇、赖文兴)
作者简介: 通讯作者:李华,Email:lihua100@yeah.net
收稿日期: 2016-06-23
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